На IAS 2025 були представлені попередні результати масштабного дослідження препарату MK-8527 як щомісячного перорального засобу для профілактики ВІЛ (PrEP). MK-8527 являє собою пероральний нуклеозидний інгібітор зворотної транслокації транскриптази.
Дослідження
Подвійне сліпе багатоцентрове дослідження другої фази включало 350 дорослих з низьким ризиком отримання ВІЛ, які були поділені на три групи залежно від дозування (3, 6 та 12 мг), а четверта група була контрольною, її учасники отримували плацебо. Дослідження проводилося в Ізраїлі, ПАР та США. Середній вік добровольців складав 28 років; серед них 58% жінок.
Більшість учасників (93%) завершили повний курс із шести доз, а фармакокінетика препарату виявилася пропорційною дозі. Переносимість MK-8527 була хорошою: побічні ефекти були легкими і схожими з плацебо. Важливо відзначити, що не було значних змін у показниках лімфоцитів та CD4-клітинах, за винятком одного випадку зниження лімфоцитів І ступеня у учасника на дозі 6 мг, які повністю відновились після відміни препарату.
Фармакокінетичні показники (Tmax та AUC) відповідали дозі без ознак внутрішньоклітинного накопичення активних метаболітів. Дози 6 мг і 12 мг забезпечували рівень експозиції вище за прогнозований захисний поріг, включаючи периферичні мононуклеарні клітини, що зберігався ще тиждень після прийому. За кілька годин після прийому препарат досягав рівнів, необхідних для захисту від вірусу. За час дослідження нових випадків ВІЛ не було зареєстровано.
Ці результати підтверджують потенціал MK-8527 як ефективного засобу PrEP. У планах – проведення (продовження) двох великих міжнародних досліджень фази 3 з використанням дозування близько 11 мг у 2025 році серед груп високого ризику: підлітків та молодих жінок в Африці (EXPRESSIVE 10) та гомосексуальних чоловіків, трансгендерних та небінарних людей по всьому світу (EXPRESSIVE 1).
Висновки
Якщо ефективність MK-8527 підтвердиться, препарат може стати важливим інструментом глобальної профілактики ВІЛ завдяки зручності перорального прийому та можливої доступності у вигляді дженериків.
Переваги MK-8527 включають простоту виробництва та поширення порівняно з ін’єкційними формами, а також мінімальні ризики для безпеки при короткому курсі прийому. Ці попередні дані дають надію на створення більш доступних та зручних методів профілактики ВІЛ у майбутньому, вважають експерти.
Джерело: https://i-base.info/htb/51874