Вчені представили результати доклінічних та перших клінічних випробувань препарату TBD09, також відомого як MK-7762, який може стати перспективним засобом для лікування туберкульозу (ТБ).
TBD09 відноситься до класу оксазолідинонів, як і лінезолід. Він ефективний при ТБ із лікарською стійкістю, але його рідко застосовують при звичайному ТБ через токсичність. Побічні ефекти лінезоліду включають анемію і оптичну нейропатію. TBD09 розробляється з розрахунком на таку ж ефективність, як у лінезоліду, але з меншими ризиками для пацієнтів.
Доклінічні випробування
Препарат TBD09 тестували на тваринах, щоб оцінити його ефективність та безпеку. На мишах препарат зменшував кількість бактерій ТБ у легенях у 3 рази при інфекції, що недавно виникла, і в 2 рази при тривалій інфекції. Це показує, що TBD09 здатний боротися із туберкульозом на різних стадіях.
Після цього вчені тестували препарат на щурах та собаках, щоб зрозуміти, як він засвоюється організмом, скільки часу залишається в крові та як виводиться (фармакокінетика). TBD09 давали тваринам протягом 4 місяців, перевіряючи кров та інші показники, щоб переконатися у його безпеці. Навіть при дозах, що перевищують рекомендовані для людини, у тварин не виявили серйозних змін у крові.
Клінічні випробування
Перша частина фази 1 включала одноразове та багаторазове підвищення дози протягом 28 днів для оцінки безпеки, переносимості та фармакокінетики. Результати виявились позитивними.
Зараз продовжується друга частина фази 1, яка вивчає тривале застосування TBD09 (близько 3 місяців). Мета дослідження – перевірити безпеку препарату при тривалому використанні та визначити оптимальне дозування для людини.
Висновки
Експерти відзначають, що TBD09 можна буде застосовувати один раз на день, а не двічі як лінезолід, що потенційно знижує вартість лікування. Об’єднані результати доклінічних та клінічних випробувань допоможуть підготувати фазу 2, яка оцінюватиме ефективність препарату у пацієнтів із ТБ.